Дротаверин - синтетический препарат со спазмолитическим действием. Активность препарата направлена на расслабление гладкой мускулатуры органов пищеварения (желудка, кишечника), желчевыводящих путей, системы мочеотделение, матки, сосудов.
Благодаря этому уменьшается боль, связанная со спазмами любой природы.
Строение и фармакологические особенности Дротаверина
Дротаверин по своему строению является производным изохинолина. Механизм действия основан на блокировании особого фермента фосфодиэстеразы, что изменяет ход некоторых биохимических реакций в гладкомышечных клетках, и в конечном итоге усиливает транспорт ионов кальция и изменяет мембранный потенциал. Это проявляется расслаблением миоцитов (мышечных клеток).
В организме лекарственное средство очень быстро и практически полностью всасывается, максимальная концентрация вещества в крови наблюдается через 45 мин. С белками плазмы дротаверин не взаимодействует. Основное преобразование препарата происходит в печени. Выведение осуществляется почками в виде метаболитов, небольшая часть - кишечником. Через 22 часа уровень препарата в крови снижается наполовину.
Максимальная безопасная доза составляет - 240 мг (8 таблеток) в сутки. Прием более 1,6 г препарата может повлечь смерть.
Причины и сомптомы передозировки Дротаверином
Дротаверин широко применяется в медицине как в таблетированной форме, так и в виде инъекций. В аптечной сети отпускается без рецепта врача. Высокая доступность и большая вероятность летального исхода при передозировке способствуют использованию препарата с суицидальной целью. Нередки случаи передозировки при стойком болевом синдроме, когда больные превышают рекомендуемую дозу или совместно применяют другие обезболивающие комбинированного состава, компонентом которых также может быть дротаверин. Случаи передозировки у детей обычно связаны со случайным приемом.
Симптомы передозировки зависят от принятой дозы препарата. Так относительно небольшое превышение дозы сопровождается диспепсическими явлениями, тошнотой, рвотой, иногда диареей. Со стороны нервной системы могут отмечаться бессонница, головная боль, предобморочное состояние. Некоторые больные отмечали ощущение жара по всему телу, повышение потливости. У людей с отягощенным аллергическим анамнезом и склонностью к бронхоспазму передозировка дротаверина может вызвать отек слизистой носа или спровоцировать бронхоспазм. Со стороны системы кровообращения возможно появление тахикардии, снижение артериального давления, возникновение или прогрессирование имеющейся АВ-блокады, нарушение ритма.
Прием дротаверина в дозе 1,6 г и выше сопровождается кардиотоксическим эффектом, который проявляется выраженной брадикардией и формированием синоатриальной блокады 3 степени, т.е. полным прекращением проведения импульсов из синусового узла. В результате импульсы начинают генерировать эктопические очаги. На ЭКГ регистрируются идиовентрикулярный ритм, полиморфная желудочковая экстрасистолия, переходящая сначала в трепетание, а затем и в фибрилляцию желудочков. Эти нарушения являются фатальными, и при отсутствии помощи приводят к гибели больного. Еще одной причиной смерти от передозировки может стать остановка дыхания вследствие паралича дыхательного центра.
Нейротоксическое воздействие дротаверина в инструкции к препарату не указано, однако в описанных клинических случаях передозировки наблюдалось угнетение сознания от сопора вплоть до комы, при этом очаговые неврологические нарушения отсутствовали.
Следует учитывать, что токсические эффекты развиваются очень быстро, поэтому без оказания помощи смерть наступает в течение 2-3 часов.
Оказание помощи при передозировке Дротаверином
Учитывая быструю всасываемость дротаверина, промывание желудка практически не эффективно, если только оно не выполнено сразу после приёма препарата.
Проводится дезинтоксикационная терапия, при выраженной брадикардии назначают атропин, при остановке сердечной деятельности может потребоваться кардиостимуляция, при остановке дыхания - ИВЛ.